Состав
Главное действующее вещество – дапоксетин.
Кроме того, медикамент содержит: лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, гипромеллозу, диоксид титана, черный оксид железа, желтый оксид железа.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 10 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Таблетки содержат дапоксетин, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI), который используется специально при преждевременной эякуляции (PE), поскольку он имеет быстрое начало действия с максимальным эффектом в течение 1-2 часов и коротким периодом полувыведения. , а это значит, что он быстро выводится из организма в течение 24 часов. Эякуляция - это рефлекс, опосредованный симпатической нервной системой. Когда сексуальная стимуляция достигает определенного порога, активируются сенсорные нервные клетки в спинном мозге, и в мозг отправляются нервные импульсы, которые затем отправляют сообщения обратно моторным нейронам, контролирующим мышцы полового члена, которые сокращаются, вызывая эякуляцию.
Считается, что рефлекс эякуляции опосредуется серотонином, специфическим химическим веществом мозга или нейромедиатором, который участвует в передаче нервных сигналов, что позволяет клеткам мозга общаться.
Считается, что низкие уровни серотонина в определенных областях мозга ответственны за возникновение ПЭ. Дапоксетин в Vriligy блокирует обратный захват серотонина из синапса, который представляет собой промежуток между нервными клетками, через который химические сообщения передаются от одной нервной клетки к другой. Если захват серотонина первой нервной клеткой (пресинаптической) заблокирован, это означает, что больше серотонина остается для принимающей нервной (постсинаптической) клетки, позволяя нервным клеткам дольше общаться друг с другом.
Это действие дапоксетина помогает продлить способность поддерживать половую активность без преждевременной эякуляции и удерживать эякуляцию под контролем в течение более длительных периодов времени.
Фармакокинетика
Дапоксетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальных концентраций через 1-2 часа после приема препарата. Биодоступность составляет 42%.
На 99% связывается с белками плазмы. Его активный метаболит, десметилдапоксетин, на 98,5% связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени и почках ферментами CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой, в основном путем гидроксилирования, N-окисления, N-деметилирования, глюкуронизации и сульфатирования. Дапоксетин подвергается метаболизму первого прохождения. Неактивный N-оксид дапоксетина составляет наибольшую часть метаболитов. Другие образующиеся метаболиты - это дидеметилдапоксетин и десметилдапоксетин. Последний показывает около 50% фармакологической активности исходного соединения.
Первоначальный период полувыведения составляет 1,5 часа, а конечный период полувыведения - 19 ч. Экскреция в основном происходит с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
Vriligy используется для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ), которая является одной из наиболее частых причин мужской сексуальной дисфункции. Это определяется как ранняя эякуляция с минимальной сексуальной стимуляцией до или вскоре после проникновения и может вызвать стресс и проблемы в отношениях. Препарат используется для улучшения контроля эякуляции и увеличения интервала времени до того, как эякуляция происходит во время полового акта, для мужчин с постоянной или рецидивирующей ПЭ.
Противопоказания
Медикамент не следует использовать людям с:
- аллергией на состав;
- сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- ишемической болезнью сердца;
- тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
- диагностированным атеросклерозом;
- желудочковой аритмией;
- кардиомиопатией;
- стенозом аорты или тяжелым пороком его клапана;
- дегенеративными изменениями сетчатки;
- после сердечного приступа;
- после инсульта;
- неконтролируемой и злокачественной гипертонией, и низким давлением ниже 90/50 мм рт.
Побочные действия
Побочные эффекты, которые проявляются у небольшой группы пациентов, включают головные боли, боли в спине, руках, мышцах и ногах. Изжога, несварение желудка, покраснение и заложенность носа могут возникнуть у очень небольшого числа пациентов.
Совместимость с другими медикаментами
Лекарства, вызывающие серьезную реакцию на медикамент: ингибиторы моноаминоксидазы при депрессии, тиоридазин при шизофрении, антикоагулянт варфарин повышают риск кровотечения, НПВП, такие как аспирин или ибупрофен зверобоя. Зверобой, лекарства от мигрени, такие как суматриптан, анальгетик трамадол, антидепрессанты, антидепрессанты, такие как пароксетин или циталопрам, антидепрессанты SNRI, такие как венлафаксин, литий для лечения расстройств настроения
Лекарства, влияющие на действие Врилиджи: тиоридазин от шизофрении, противогрибковые средства, такие как кетоконазол, антибиотики, такие как эритромицин, препараты для лечения ВИЧ, такие как ритонавир и атазанавир, блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем при высоком кровяном давлении.
Применение и дозы
Обычная доза – одна таблетка в сутки, которую следует принимать за 1-3 часа до планируемой сексуальной активности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Особые указания
Пациентов следует предупредить о том, чтобы они наблюдали за признаками обморока и получали достаточное количество жидкости.
Особого внимания требуют мужчины, страдающие эпилепсией, а также люди с легкой или умеренной почечной недостаточностью и повышенным внутриглазным давлением или с риском глаукомы (могут возникать заболевания глаз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Медикамент не назначается в данной категории.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность из-за головокружения и риска потери сознания при вождении. Риск особенно высок в течение 3 часов после приема препарата.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
А у меня прием препарата Дапоксетин помимо увеличения времени продолжительности, дает ощущение уверенности. Но это у меня так. И вот так энергетически настроенный, я делаю забег. Что сказать, да то что очень доволен. Из всего плохого, что описано в инструкции у меня ничего не было. Значит мне препарат подходит. Консультируйтесь у врача, возможно появиться больше вариантов разнообразить жизнь.
Очень удачный препарат Дапоксетин. Точнее удачно он мне подходит, или нам с супругой подходит. В рабочие будни как правило по быстрому раз, два и спать. Но бывает устраиваем уикенды и это нас устраивает. Теплота внимания и чувств укрепляется. Я бы рекомендовал обратить внимание состоявшимся семейным парам.
На свой страх и риск, я намекнула своему парню, что время нашей близости слишком короткое, и я не получаю то, чего хотела бы. К моему удивлению, он воспринял это более чем адекватно. Мы решили вместе сходить к врачу. Да, это было полноценное обследование, но оно того стоило. Назначили Дапоксетин за час ДО... и все изменилось!! Теперь наше время приносит больше удовольствия.