Состав
Главные действующие вещества – амлопидин и валсартан.
Остальные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон типа А, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), оксид железа красный (E172).
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 28 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Эксфорж - антигипертензивное лекарство, которое содержит комбинацию двух активных ингредиентов.
Первый - это амлодипин, производное дигидропиридинового вещества. Он относится к категории агентов, блокирующих свободные Са-каналы. Воздействуя на кончики, вещество замедляет транспорт кальция в клеточную область - внутри кардиомиоцитов и эндотелиальных клеток гладких мышц. В результате происходит расслабление стенок сосудов с их расширением, а также снижение ОПСС. Препарат снижает резистентность эндотелия почечных сосудов и способствует повышению эффективности кровообращения в почках.
Амлодипин помогает снизить уровень артериального давления, но не оказывает значительного влияния на катехоламины и частоту сердечных сокращений. Препарат в терапевтических дозах в сочетании с бета-адреноблокаторами не вызывает отрицательных инотропных эффектов. Также при таком сочетании он не влияет на работу синоатриального узла и параметры AV-проводимости.
Второй компонент - валсартан, антагонист рецептора ангиотензина 2, который избирательно влияет на терминацию AT1.
Активные ингредиенты в такой комбинации дополняют другие лечебные свойства. Эксфорж считается более эффективным, чем прием валсартана и амлодипина по отдельности.
Фармакокинетика
Оба активных компонента препарата имеют линейную фармакокинетику.
Амлопидин
После применения вещества в дозе пиковое значение внутри плазмы наблюдается через 6-12 часов. Определенный уровень биодоступности находится в пределах 64-80%. Пища не влияет на биодоступность ингредиента.
Синтез с белками плазмы у людей с гипертонической болезнью составляет примерно 97,5%.
Подвергается обширному внутрипеченочному метаболизму (около 90% вещества), в результате чего продукты распада неактивны.
Выводится из плазмы в 2 этапа с периодом полувыведения примерно 30-50 часов.
Около 10% немодифицированного амлодипина, а также 60% продуктов его распада выводятся с мочой.
Валсартан
После перорального приема достигает пика в плазме через 2-4 часа. Средняя биодоступность составляет 23%. Пища снижает AUC валсартана примерно на 40%, а его пиковые значения - на 50%.
Имеет высокий уровень синтеза с белками плазмы - 94-97% (преимущественно с альбумином).
Преобразуется лишь небольшая часть компонента - только 20% дозы превращается в продукты разложения.
Имеет разнонаправленную кинетику выведения (элемент составляет <1 часа, а - примерно 9 часов). Выводится в основном в неизмененном виде - с калом (около 83% препарата) и мочой (около 13%).
Валсартан / амлодипин
При внутреннем приеме Эксфоржа максимальный уровень его активных компонентов в плазме достигается через 3 дня (для валсартана) и 6-8 часов (для амлодипина) соответственно. Степень и скорость абсорбции лекарственного средства аналогичны биодоступности этих веществ при использовании их отдельно.
Показания к применению
Лекарство применяется для снижения повышенного артериального давления у людей, имеющих показания к комплексной терапии.
Противопоказания
Абсолютными ограничениями являются:
- повышенная чувствительность к валсартану с амлодипином, а также дополнительными компонентами препарата;
- период лактации;
- сужение артерий внутри почек;
- недавно перенесли пересадку почки;
- наличие аттестата у детей, а также подростков.
Побочные действия
Применение препарата может спровоцировать развитие таких побочных эффектов:
- кашель, ринит, ринит, гриппоподобное заболевание, синусит, боли в гортани или горле;
- запор, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, помимо панкреатита, гастрита и гепатита;
- сыпь, эритема (также поликла), анафилаксия, кожные высыпания и зуд, а также крапивница и отек Квинке;
- головная боль, головокружение (также ортостатического типа), сонливость, беспокойство, бессонница и эмоциональная лабильность;
- парестезия, артралгия, мышечные спазмы, васкулит, отек суставов, боль в спине, отеки периферического типа и потливость;
- пасты для лица, нарушения зрения, помимо полиурии и полукурии;
- тахикардия, ортостатический коллапс, учащение стенокардии, аритмия;
- гипергликемия, лейкемия, тромбоцитопения, нейтропения;
- приливы, обмороки, шум в ушах, тяжесть, одышка, а также отек легких и астенические состояния;
- сухость во рту, разрастание слизистой в области десен;
- алопеция, повышение уровня креатинина;
- импотенция или гинекомастия;
- периферическая форма невропатии.
Совместимость с другими медикаментами
Сочетание с препаратами, блокирующими β-адренорецепторы, усиливает антиангинальные и гипотензивные свойства препаратов. Также происходит устранение рефлекторной тахикардии, связанной с применением амлодипина. При одновременном приеме нужно контролировать артериальное давление.
Связь с органическими нитратами приводит к суммированию антиангинального эффекта. Кроме того, наблюдается усиление тахикардии рефлекторного типа и повышенная вероятность заметного снижения артериального давления.
Ингибиторы CYP3A4 повышают уровень амлодипина в плазме.
Индукторы изофермента CYP3A4 (такие как карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин и фосфенитоин с рифампицином и зверобой) могут снижать эффективность амлодипина в плазме.
Калийсодержащие препараты (в том числе калийсберегающие диуретики) в сочетании с Эксфоржем могут привести к развитию гиперкалиемии.
При сочетании препарата с НПВП его гипотензивный эффект снижается.
Комбинация с диуретиками может привести к развитию гипогликемии, а также ухудшить функцию почек.
Одновременный прием противодиабетических препаратов может усилить гипогликемию.
Блокаторы альфа-адренорецепторов усиливают антигипертензивный эффект Эксфоржа.
В сочетании с препаратами лития наблюдается снижение выведения лития почками, а также усиление токсического действия препаратов, содержащих литий.
Препараты для общей анестезии в сочетании с Эксфоржем вызывают значительное падение давления.
Применение и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Пить нужно по 1 таблетке 1 раз в день, не учитывая время приема пищи.
Можно принимать суточную дозу, не превышающую 10/320 мг.
Передозировка
Официальной информации об отравлении Эксфоржем нет. Теоретически возможно развитие головокружения, шока, рефлекторной тахикардии и снижение давления.
При приеме большого количества таблеток необходимо вызвать рвоту, промыть желудок и ввести больному сорбенты. В случае передозировки и падения давления пострадавший должен лечь с поднятыми ногами. Также могут быть назначены глюконат кальция и сосудосуживающие препараты. Процедура гемодиализа не дает желаемого эффекта.
Особые указания
Осторожность при приеме препарата требуется в следующих случаях:
- заболевания печени;
- наличие HCM;
- препятствие в зоне GWP;
- заболевание почек с уровнем QC <10 мл / мин;
- гипонатриемия или гиперкалиемия;
- стеноз выхода аортального или митрального клапана;
- снизился ОЦК.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием таблеток запрещен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
.jpg?id=15)
Мой врач назначил мне Эксфорж для снижения артериального давления, которое начало беспокоить меня в последние месяцы. С первых дней приема я заметила, как давление начало падать. Это было действительно впечатляюще – уже после первой недели мои показатели давления улучшились, и я почувствовала облегчение.
Мне поставили диагноз артериальной гипертензии несколько месяцев назад, и врач назначил мне Эксфорж. После нескольких недель применения я ощутил заметное снижение давления, и это было для меня настоящим облегчением. На данный момент мое давление стабильно находится в норме, и я больше не испытываю такие сильные головные боли и чувство беспокойства, как раньше. Эксфорж действительно помог мне вернуть качество жизни.
Я начал принимать Эксфорж по рекомендации врача для лечения артериальной гипертензии. Уже через несколько недель я почувствовал, как мое давление стало более стабильным и нормализовалось. Понравилось то, что в препарате комбинированы два действующих вещества – амлодипин и валсартан, что, по-моему, усиливает его эффективность. У меня не наблюдалось серьезных побочных эффектов, и я чувствую себя гораздо лучше, зная, что мое давление теперь под контролем.
Покупаю это средство, потому что в нем сочетаются два препарата. По отдельности они мне не помогали, видимо организм привыкал. До Эксфоржа долгое время пила Валсартан и он перестал снижать АД. Сейчас стабильно принимаю только эти таблетки для лечения гипертензии, пока что улучшения есть. Есть проблемы с почками, но прием Эксфоржа не сказывается на них вообще. По самочувствию тоже стало все намного лучше. Побочек у меня не было, так что лекарство в целом хорошее.
Хороший препарат, действие наступает через несколько недель. В качестве скорой помощи при повышении АД не подходит, а как терапия очень эффективен.