Состав
Главное функциональное вещество – иматиниб.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Иматикаст - это противораковое средство, которое снижает активные уровни белка тирозинкиназы в клетках при тестировании in vitro и in vivo. Вещество избирательно подавляет пролиферацию и вместе с ним стимулирует апоптоз положительной клеточной линии BCR-Abl в клетках и, в последнее время, миелоидное влияние (пациенты внутри лейкоцитов филадельфийской хромосомы), хронический миелоидный лейкоз и положительную фазу острого лимфолейкоза.
Препарат также эффективен в замедлении действия рецепторов тирозинкиназы в стволовых клетках и факторах роста тромбоцитов, а также ингибирует клеточный ответ, который запускается указанными выше факторами. В тестах in vitro вещество подавляет процесс пролиферации и способствует апоптозу стромальных опухолевых клеток пищеварительного тракта - похоже, активируется процесс мутации набора.
Фармакокинетика
Состав быстро всасывается после приема внутрь. Индекс биодоступности составляет около 98%. Наивысший уровень вещества достигается через 2-4 часа после приема препаратов. Синтез с белком (обычно это альбумин, а также оросомукоид и вместе с ними в небольшой степени липопротеин) составляет около 95%.
В диапазоне доз 25-1000 мг уровень AUC увеличивается с увеличением дозы.
Метаболизм происходит в печени с ферментом CYP3A4 системы гемопротеина P450. В результате образуется активный продукт распада N-деметилированного производного пиперазина, который проявляет in vitro активность, аналогичную активности иматиниба.
Период полувыведения активного ингредиента составляет примерно 18 часов. Выводится в основном в виде продуктов разложения: 68% с калом, 13% с мочой. Около 25% вещества выводится в неизмененном виде.
Показания к применению
Лекарство назначается в таких случаях:
- хронический миелолейкоз у взрослых: при бластном кризе, периоде ускорения, а также в хронической фазе, когда предыдущее лечение интерфероном альфа не помогло;
- опухоли желудочно-кишечного тракта у взрослых (неоперабельная или метастатическая строма);
- хроническое состояние хронической формы миелолейкоза у детей в возрасте от 3 лет, при рецидиве патологии после трансплантации стволовых клеток или при неэффективности предшествующего лечения интерфероном альфа.
Противопоказания
Абсолютное ограничение – аллергия на состав медикамента.
Побочные действия
Из-за употребления таблеток могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- кроветворение и гемостаз: замедление кроветворного процесса в медуллярной области (развитие тромбоцитов, нейтрофилов, панцитов или лейкопении, помимо анемии);
- органы НС: головокружение с головными болями, развитие парестезии, полинейропатии, мышечные спазмы, кроме того, нарушения сна;
- органы сердечно-сосудистой системы: самостоятельно появляется одышка, повышается / понижается артериальное давление, развивается отек легких или тахикардия;
- со стороны органов ЖКТ: появление рвоты, запора, тошноты, диареи, развитие анорексии; имеется единичный гастрит, асцит, дегтеобразный стул и язва желудка;
- кожа: алопеция (обратимая), повреждение ногтевых пластин и кожи, развитие периферических отеков;
- органы ОПР: боли в мышцах или суставах;
- со стороны органов зрения: появление конъюнктивита, сухости слизистой оболочки глаза, кровоизлияния в конъюнктиву, периорбитального отека и вдобавок двоения в глазах;
- аллергические проявления: зуд и кожная сыпь;
- прочее: ослабленная резистентность к инфекциям различного генеза, носовым кровотечениям и развитию плеврального выпота;
- анализы: повышение печеночных трансаминаз, а также щелочной фосфатазы, развитие гипербилирубинемии; в редких случаях развивается гипокалиемия, гипофосфатемия и гиперурикемия, кроме того, повышается уровень мочевой кислоты; у вас гипонатриемия или гиперкалиемия.
Совместимость с другими медикаментами
Ингибиторы фермента CYP3A4 (такие как итраконазол с кетоконазолом, а также кларитромицин с эритромицином) увеличивают плазменные концентрации иматиниба. Запрещено совмещать препарат с парацетамолом.
Лекарство увеличивает эффективность субстратов фермента CYP3A4 (таких как пимозид, циклоспорин или симвастин), а также компонентов CYP2C9 (варфарин) и CYP2D6. Также известны как препараты, метаболизм которых осуществляется с помощью ферментов CYP3A4 (среди этих блокаторов Са-каналов (в категории дигидропиридинов) триазол-бензодиазепины, а также с помощью ингибиторов HMG-CoA редуктазы).
Индукторы фермента CYP3A4 (такие как фенитоин с дексаметазоном, фенобарбитал и рифампицин с карбамазепином) снижают уровни препарата в сыворотке.
Применение и дозы
После устранения хронической формы миелолейкоза доза препарата будет зависеть от стадии патологии. Для лечения хронического состояния требуется 400 мг препарата в сутки; в момент обострения или бластного криза суточная доза составляет 600 мг. В течение суток препарат применяют однократно, вместе с едой. Курс терапии достаточно длительный, необходимо получение и дальнейшее поддержание гематологической ремиссии.
Людям с хронической стадией патологии можно увеличить суточную дозу до 600 мг. Во время бластного криза или стадии ускорения суточная доза может быть увеличена до 800 мг (разделенная на 2-400 мг).
При опухолях со злокачественными (стромальными) метастазами в ЖКТ суточная доза составляет 400-600 мг.
Для детей суточная доза составляет 400 или 600 мг, которую следует принимать за 1 сеанс или два раза (утром и вечером).
Передозировка
При интоксикации возможно усиление негативных реакций. Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.
Особые указания
Продолжительность лечения может варьироваться в зависимости от ваших потребностей и реакции вашего организма на лечение. Следует иметь в виду, что вам может потребоваться несколько недель или месяцев, чтобы увидеть или почувствовать преимущества.
Во многих случаях врач может посоветовать регулярно контролировать клетки крови и функцию печени между курсами приема лекарства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием таблеток запрещен в вышеупомянутые периоды.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Доброго времени суток. Я не первый раз пользуюсь вашими услугами. И очень доволена вашей работой. Все заказы поступали быстро. Желаю вам успехов и развития.
Не жалею, что согласилась начать принимать Иматиниб, когда мне озвучили диагноз. Уже скоро год, как мой организм борется и поддерживается в том числе и этим препаратом, правда, с небольшими перерывами. Только после очередных анализов и назначений от лечащего врача я отправляю заявку на лекарство. Что сказать… Бывает до жути плохо от тошноты и рвоты, бывает ноги сводит судорога, но это недолго и нечасто, кроме того, из этого состояния я выхожу и продолжаю жить. Это важнее всего!
Когда отцу назначили Иматиниб, я первым делом изучил все рекомендации, инструкции и т.д. Понял, что никакой самостоятельностью тут и не пахнет. Надо принимать строго под наблюдением врача. Это очень важно! Эффект будет, но состояние больного должны постоянно контролировать специалисты. Ведь многое связано с индивидуальной реакцией организма на входящие в состав элементы. Для отца, к счастью, всё обернулось удачно, у него не было рвоты, отёков, но иногда появлялись высыпания. Какой-то процент удачного результата отнесу на счёт приобретения этого препарата в Ависфарме. Согласитесь, это справедливо. Предоставлено качественно изготовленное лекарство, которое может помочь в лечении миелолейкоза.