Состав
Основное действующее вещество – сорафениб.
Остальные компоненты: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, макрогол (3350), диоксид титана (E 171), оксид железа красный (E 172).
Форма выпуска
Производится лекарственное средство в таблетках, расфасованных в упаковки по 112 штук.
Фармакологическое действие
Действующее вещество в Нексаваре, сорафениб, является ингибитором протеинкиназы. Это означает, что он блокирует определенные ферменты, известные как протеинкиназы. Эти ферменты можно найти в некоторых рецепторах на поверхности раковых клеток, где они способствуют росту и распространению раковых клеток, и в кровеносных сосудах, снабжающих опухоли кровью, где они помогают формировать новые кровеносные сосуды. Блокируя эти ферменты, Нексавар может остановить рост и распространение рака и перекрыть кровоснабжение, которое способствует росту раковых клеток.
Фармакокинетика
После приема Cmax достигается примерно через 3 ч. Абсорбция на 30% ниже при приеме с пищей с высоким содержанием жиров по сравнению с приемом натощак. На 99,5% связывается с белками плазмы.
Сорафениб в основном метаболизируется в печени: он подвергается окислительному метаболизму, опосредованному CYP3A4, и превращается в глюкурониды под действием UGT1A9.
Сорафениб в основном выводится с калом (в неизмененном виде и в виде метаболитов) и частично с мочой (в виде метаболитов). Выведение T0,5 составляет около 25-48 часов.
Показания к применению
Нексавар применяется для лечения пациентов со следующими заболеваниями:
- гепатоцеллюлярная карцинома (разновидность рака печени);
- запущенная нейроклеточная карцинома (разновидность рака почки), когда предыдущее лечение интерфероном-альфа или интерлейкином-2 не помогло или не может быть использовано;
- дифференцированный рак щитовидной железы (тип рака, возникающий в фолликулярных клетках щитовидной железы, при котором рак распространился локально или на другие части тела и не поддается лечению радиоактивным йодом.
Противопоказания
Аллергия на компоненты препарата является ограничением к его использованию.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Нексавара являются диарея, сыпь, алопеция, кожные реакции на руках и ногах (сыпь и боль в ладонях рук и подошвах ног) и утомляемость (утомляемость). Наиболее важные побочные эффекты: инфаркт миокарда (сердечный приступ) или ишемия (снижение поступления кислорода к сердечной мышце), перфорация кишечника, заболевание печени, кровотечение, гипертония или повышенное артериальное давление.
Лекарственные взаимодействия
Лекарства, повышающие активность изофермента цитохрома P450 3A4 могут усиливать метаболизм сорафениба и снижать его концентрацию в крови и эффективность, а также уменьшать экспозицию сорафениба; поэтому параллельное использование этих препаратов не рекомендуется.
Сорафениб может повышать уровень в крови и эффективность следующих препаратов: бупропиона, циклофосфамида, эфавиренца, ифосфамида, метадона, паклитаксела, амодиахина, репаглинида, а также субстратов цитохрома P450 2C9 (например, варфарина).
Препарат может усиливать воздействие некоторых противораковых медикаментов и повышать их концентрацию в крови.
Неомицин, обладающий бактерицидным действием в ЖКТ, может снижать абсорбцию препарата и снижать его концентрацию в крови. Возможно, что некоторые другие антибиотики также могут иметь похожий эффект.
Применение и дозы
Рекомендуемая доза Нексавара - две таблетки два раза в день, принимать во время еды или без нее. Лечение следует продолжать до тех пор, пока пациент получает пользу от лечения без особых побочных эффектов. Может потребоваться прервать лечение или снизить дозу для контроля негативных эффектов.
Передозировка
При соблюдении правильно дозировки, отравление медикаментом маловероятно.
Особые указания
Во время терапии следует регулярно контролировать артериальное давление, а в случае его повышения следует назначить стандартное лечение. Людям с дифференцированным раком щитовидной железы рекомендуется тщательный мониторинг уровня ТТГ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По предписанию врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в темном месте без доступа для детей.
У брата обнаружили рак у почке. Назначили лечение, одним из препаратов был Нексавар. Цена у препарата высокая, но делать было нечего, нужно было покупать. Сейчас уже начали лечение, надеемся на благоприятный результат.
Заказала Нексавар с доставкой в другой город, сильно переживала, что не дойдет или будет долго идти, когда каждый день на счету. Нет, все хорошо. У нас в городе препарат не найти.
Сложно писать о таких препаратах. Но хочется сказать всем, кто переживает, что-то подобное, не важно какой диагноз... Вы не одиноки и я очень понимаю ваши чувства. Моя мама пила Нексавар. Сам покупал его и не один раз за собственные деньги. Соответственно все сопровождалось химиотерапией, постоянными походами в больницу, контролем состояния. Ей меняли схемы лечения на сколько я помню. Но для меня запомнился отсчет, когда она стала пить эти таблетки. Считаю, что Нексавар продлил ей жизнь, когда говорили готовиться только к одному и в самое ближайшее время. Она прожила почти 4 года и держалась довольно бодро на сколько могла. Уделяла много сил и внимания внукам. Побочки конечно же были, но она старалась их не замечать, говорила не так страшно.