Форма выпуска
Капсулы, 30 штук в упаковке.
Состав
В одной твердой желатиновой капсуле препарата Веторил 30 мг содержится в качестве действующих веществ: трилостана – 30 мг, а в качестве вспомогательных веществ: диоксид титана (Е171) – 1,19 мг, оксид железа желтый (Е172) – 0,045 мг, оксид железа черный (Е172) – 0,672 мг, кукурузный крахмал, магния стеарат и лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана, оксид железа (желтый), оксид железа (черный).
Состав колпачка оболочки капсулы: диоксид титана, оксид железа (черный), шеллак.
Фармакологическое действие
Трилостан (4а, 5а-эпокси-17-гидрокси-3-оксоандростэн-2а-карбонитрил) – это аналог синтетического стероида, который активен при пероральном применении. Трилостан селективно ингибирует гидрогеназу 3В-гидроксистероида в коре надпочечника, таким образом подавляя преобразование прегненолона в прогестерон. Это подавление блокирует выработку глюкокортикоидов и в меньшей степени, минералокортикоидов и половых гормонов, в то время как уровень прекурсоров стероидов повышается. Трилостан также противодействует действию экзогенного адренокортикотропного гормона (АКТГ).
Это не имеет никакого прямого влияния на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Фармакокинетика
Фармакокинетические данные у собак показали большую вариабельность между различными особями. Фармакокинетические исследования на лабораторных собаках породы бигль установили AUC в диапазоне от 52 до 281 мкг / мл / мин при даче препарата с кормом, и от 16 до 175 мкг / мл / мин при приёме препарата на тощак. В целом трилостан быстро выводится из плазмы и при достижении максимальных концентраций к 1,5 часам в диапазоне от 0,5 до 2,5 часов возвращается почти до исходного уровня на шестой – двенадцатый час после введения. Основной активный метаболит трилостана, кетотрилостан имеет аналогичную фармакокинетику. Кроме того, нет никаких доказательств того, что трилостан или его метаболиты накапливаются с течением времени. Исследования биодоступности у собак при пероральном применении показали, что трилостан всасывается лучше при приеме с пищей.
Выведение трилостана из организма было продемонстрировано на крысах. Трилостан и его метаболиты были обнаружены преимущественно в фекалиях крыс, что указывает на выведение с желчью в качестве основного пути выведения. Исследования на обезьянах показали, что трилостан выводится из организма в равных количествах с калом и мочой. Кроме того, результаты исследований показали, что трилостан быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в как крыс так и обезьян и что он накапливается в надпочечниках крыс.
Показания к применению
Веторил применяется для лечения гипофизарно-зависимого и адренал-зависимого гиперадренокортицизма (болезнь и синдром Кушинга) собак.
Способ применения и дозировки
Веторил применяют орально с кормом один раз в день. Клинические исследования показали эффективность средней дневной дозировки — 6 мг/кг массы тела животного. Доза должна быть подобрана относительно реакции на терапию путем соответствующего мониторинга (см. далее).
Рекомендуются следующие начальные дозировки:
|
Масса тела (кг)
|
Начальная доза (мг)
|
Дозировки (мг/кг)
|
|
≥ 3 и < 10
|
30
|
3-10
|
|
≥ 10 и < 20
|
60
|
3-6
|
|
≥ 20 и < 40
|
120
|
3-6
|
|
≥ 40
|
120-240
|
3-6
|
Доза должна быть подобрана относительно реакции на терапию путем соответствующего мониторинга (см. далее).
Если требуется увеличение дозы, то постепенно повышайте дневную дозу, используя комбинации капсул разных размеров. Широкий диапазон размеров капсул обеспечивает оптимальное дозирование для любой собаки. Необходимо принимать наименьшую дозу, которой будет достаточно для контроля клинических признаков.
В конечном счете, если симптомы не удается адекватно контролировать в течение 24-часового периода между приёмами, то следует рассмотреть вопрос об увеличении суточной дозы на 50% и/или делению её на равные утреннюю и вечернюю дозы. Но не делите и не вскрывайте капсулы.
Некоторым животным могут потребоваться дозы, значительно превышающие 10 мг/кг массы в день. В таких случаях необходимо проводить дополнительный мониторинг.
Когда требуются более низкие дозировки трилостана, как это может быть в отношении очень маленьких пород собак минимальная дозировка будет ограничена размером капсул, и она не может быть ниже 10 мг трилостана.
Первое применение
Любые дозы препарата Веторил могут привести к развитию гипоадренокортицизма. В некоторых случаях может уйти несколько месяцев на восстановление функций надпочечников, но у некоторых собак функция надпочечников не восстанавливается вовсе.
Через десять дней после начала лечения у незначительного процента собак может развиться синдром отмены кортикостероидов. Этот феномен возникает из-за резкой отмены циркулирующих глюкокортикоидов. Симптомы включают в себя: слабость, сонливость, анорексию и потерю веса. Эти симптомы следует дифференцировать от раннего гипоадренокортикоидного кризиса измерением концентрации электролитов в крови и по результатам стимулирующей пробы с АКТГ. В этом случае прекратите приём Веторил на 3-7 дней (в зависимости от тяжести симптомов) и возобновления применение с более низкой дозой.
В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и проводят симптоматическую терапию.
Прерывание курса, пропуск дозы
Нельзя допускать прерывания курса применения. При пропуске одной или нескольких доз следует немедленно продолжить курс в установленной дозировке и с теми же интервалами применения.
Мониторинг
Перед началом лечения, через 10 дней, 4 недели, 12 недель и далее каждые 3 месяца после начала лечения и после каждого повышения дозы необходимо проводить подробный осмотр. Минимальный протокол такого осмотра должен содержать подробный анамнез, физикальное обследование, стимулирующую проб у с АКТГ (через 4-6 часов после приёма Веторил), биохимическое исследование крови (с особенным вниманием к электролитам, почечному и печеночному профилям). Для наиболее точной интерпретации крайне важно выполнить тест с АКТГ на 4 — 6 часы после приёма. Приём препарата с утра более предпочтителен, так как это позволит вашему врачу выполнить тесты по мониторингу на 4 — 6 часы после приёма препарата.
По прошествии 10-14 дней после начала применения препарата или повышении дозы следует провести осмотр и выполнить стимулирующую пробу с АКТГ. На основании результатов осмотра действуйте согласно таблицы:
|
Пост-АКТГ кортизол в сыворотке
|
Действие
|
|
мкг/дЛ
|
нмоль/Л
|
|
< 1.45
|
< 40
|
Прекратить лечение. Начать заново с уменьшением дозы.
|
|
От 1.45 до 5.4
|
От 40 до 150
|
Продолжать с той же дозировкой.
|
|
> 5.4 до 9.1
|
> 150 до 250
|
Либо: Продолжить с той же дозировкой, если наблюдается улучшение клинической картины. Или: Повысить дозировку, если симптомы геперадренокортицизма – всё ещё выражены*
|
|
> 9.1
|
> 250
|
Увеличить начальную дозу.
|
* Комбинации капсул с различной концентрацией следует использовать для медленного увеличения начальной дозы.
Согласно клиническим исследованиям, для большинства собак, в конечном итоге доза была стабилизирована на уровне 2-10 мг/кг в день. Если симптомы не проходят на протяжении 24-х часового периода между приемами препарата, то следует рассмотреть, насколько это возможно, небольшое увеличение общей суточной дозы и/или разделить на утренний и вечерний приёмы. Но не делите и не вскрывайте капсулы.
Некоторым животным могут потребоваться дозы, значительно превышающие 10 мг/кг массы в день. В таких случаях необходимо проводить дополнительный мониторинг.
Когда требуются более низкие дозировки трилостана, как это может быть в отношении очень маленьких пород собак минимальная дозировка будет ограничена размером капсул и она не может быть ниже 10 мг трилостана.
Противопоказания
Противопоказанием для применения препарата является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата.
Запрещается давать собакам массой менее 3-х килограмм, а так-же при первичной печеночной и почечной недостаточности.
Не применять во время беременности. Данные на лабораторных животных демонстрируют тератогенный эффект и гибель плода на ранних этапах беременности.
Лекарственные взаимодействия
Осторожно применяйте Веторил одновременно с ингибиторами фермента, преобразующего ангиотензин, так как оба лекарства снижают альдостерон и могут иметь аддитивное действие, затрудняя способность пациента сохранять нормальный баланс электролитов, объём крови и кровоснабжение почек. Не применять Веторил одновременно с калийсберегающими мочегонными препаратами (напр. спиронолактон), так как оба ингибируют альдостерон, увеличивая вероятность гиперкалиемии. Применение Митотана (o,p’-DDD) снижает функцию надпочечников. Опыт применения Митотана в различных странах мира показывает, после прекращения применения Митотана должно пройти не менее месяца, прежде чем начинать применять препарат Веторил. При этом очень важно дождаться повторного проявления симптомов гиперадренокортицизма, и уровня пост-АКТГ кортизола > 9.1 мкг/дЛ (> 250 нмоль/Л). Рекомендуется пристальное наблюдение за функцией надпочечников, так как собаки, ранее проходившие лечение митотаном, могут быть более чувствительными к препарату Веторил.
После подбора оптимальной дозы препарата Веторил, проводите повторные осмотры через 30 дней, потом через 90 и далее каждые 3 месяца. Стимулирующая проба с пост-АКТГ кортизолом < 1.45 мкг/дЛ (< 40 нмоль/Л), абнормальными электролитами или без них – может предшествовать развитию симптомов гипоадренокортицизма. Улучшение общего состояния и концентрация пост-АКТГ кортизола в сыворотке — 1.45-9.1 мкг/дЛ (40-250 нмоль/Л) будут свидетельствовать о положительном действии выбранной дозы.
Если стимулирующая проба с АКТГ < 1.45 мкг/дЛ (< 40 нмоль/л) и/или обнаружен дисбаланс электролитов, характерный для гипорадренокортицизма (гиперкалемия и гипонатриемия), то следует временно прервать применение препарата до восстановления симптомов гиперадренокортицизма и пока результаты проб – не вернутся к норме (1.45-9.1 мкг/дЛ или 40-250 нмоль/Л). Тогда лечение препаратом Веторил можно возобновить, но в более низкой дозе.
Владельцам необходимо сообщить, чтобы они прекращали применение препарата и немедленно обращались к своему ветеринарному врачу в случае появления нежелательных реакций или нехарактерного развития клинической картины.
Лечение можно начинать только в случае подтверждения диагноза гиперадренокортицизм.
Если не наблюдается очевидного ответа на препарат, то диагноз необходимо пересмотреть.
Веторил не действует на опухоль надпочечников. В разумных случаях, возможным вариантом лечения следует рассматривать адреналэктомию.
Передозировка
В случае передозировки может потребоваться симптоматическое лечение гипоадренокортицизма с помощью кортикостероидов, минералокортикоидов и внутривенных инъекций.
Побочное действие
Самые распространённые нежелательные реакции включают в себя: плохой аппетит, рвоту, сонливость/вялость, диарею и слабость. Иногда возникают более серьёзные реакции: включая глубокую депрессию, геморрагическую диарею, коллапс, гипоадренокортикальный кризис. Может так же возникнуть некроз или апоплексия надпочечников, которые могут привести к смерти.
Меры личной профилактики
При проведении лечебно-профилактических мероприятий с использованием препарата Веторил® капсулы следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
По окончании работы следует тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Веторил.
Не высыпайте содержимое капсул и не пытайтесь разделить капсулы. Не контактируйте с капсулами, если вы беременны или скоро планируете зачатие. Трилостан может оказать тератогенное действие и раннее прерывание беременности.
При случайном заглатывании/передозировке – следует немедленно обратиться к врачу (при себе необходимо иметь упаковку от препарата).
Запрещается использование пустых блистеров и коробок из-под препарата для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения
Веторил хранят при температуре от 15°С до 30°С.
Срок годности
3 года.
Как мне давать Веторил капсулы моей собаке?
Как долго ждать улучшений после начала применения препарата Веторил?
Препарат получила быстро. Моя собака болеет болезнью Кушинга. Даю ей Веторил и она уже идет на поправку. Цена высокая для меня, но собаку жалко, она у нас уже 7 лет живет. Таблетки даю, как написано в инструкции. Надеюсь скоро выздоровеет наша девочка.
Даю собаке эти таблетки от болезни Кушинга, хорошие таблетки, действительно помогают и практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов. Моя Молли уже идет на поправку, у нее появился аппетит, стала более активная и жизнерадостная. Заказывала здесь, получила быстро.